新一代广谱抗菌素——纽弗罗

1 背景介绍

氟甲砜霉素（Thiamphenicol）是一种新型氯霉素类广谱抗生素，属于美国FDA认证通过的4种抗菌剂之一。氟甲砜霉素作为1种相对成熟的药物，以其高效、安全、无残留等特点在美洲、欧洲等国家被广泛应用，并在全球动物保健市场享有较高声誉。在中国，氟甲砜霉素又叫氟苯尼考（Florfenicol），是农业部新兽药审评委员会赋予的中文标准命名。

由于氯霉素及其残留对人和动物的骨髓细胞、肝细胞产生毒性作用，导致严重的再生障碍性贫血，因此我国政府己明令禁止在出口畜产品中使用氯霉素等抗生素，尤其对出口产品进行严格检测。与氯霉素和甲砜霉素相比，虽然氟甲砜霉素作用机理与上述两种抗生素相似，但化学结构不同于氯霉素，对位无硝基，对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血等危害，因此作为氯霉素的替代产品，在病害防治方面起到重要作用，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，且抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素。

作为氟甲砜霉素研究开发的先驱，美国先灵葆雅动物保健公司将该产品命名为“纽弗罗”（Nuflor），并在中华人民共和国商标局取得了注册商标。

2 纽弗罗概况

2.1 理化特性及安全性

纽弗罗为不含碱性或酸性功能团的中性分子，白色粉末，无吸水性，理化性能稳定。与氯霉素和甲砜霉素相比，由于纽弗罗缺少氯霉素分子中所具有的硝基化基团，因此不存在氯霉素具有的髓样毒性和基因毒性发生的潜在威胁。此外，纽弗罗中毒剂量高，无特殊毒性作用，在体内代谢快，无组织残留，且对环境无污染性。

纽弗罗作为氯霉素和甲砜霉素的首要替代品，主要具有以下优点：

1）抗菌谱相似，抗菌力大于或等于氯霉素，大于甲砜霉素；

2）比氯霉素安全；

3）对耐氯霉素和甲砜霉素的革兰氏阴性菌表现出了超强的抑制作用；

4）纽弗罗口服后迅速吸收，具有更高的血药浓度；

5）对牛、猪和鸡的细菌性呼吸系统疾病表现卓越的治疗作用。

2.2 作用机理

纽弗罗的作用机理与氯霉素、甲砜霉素相似，能与细菌70 S核糖体的50 S亚基紧密结合，降低蛋白质合成中的关键酶——肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成。

3 纽弗罗的优势比较——广谱、高效、不易产生耐药性

3.1 纽弗罗比氯霉素和甲砜霉素抑菌活性强

Neu和Fu（1980）比较了纽弗罗与氯霉素对17个菌属的382株菌株的体外作用活性，结果纽弗罗的MIC 90是氯霉素2～20倍。纽弗罗甚至对多数氯霉素耐药菌株仍有中度敏感。

V.P.Syriopoulou等（1981）试验表明，纽弗罗对18株痢疾志贺氏菌 （对氯霉素一甲砜霉素具有耐药性）和21株鼠伤寒沙门氏菌（具有耐药性）的MIC均小于或等于10μg/ml；53株受试流感嗜血杆菌（对氨卡青霉素具有耐药性）对氯霉素、甲砜霉素及纽弗罗均敏感，但纽弗罗的作用最强（对所有菌株的MIC均为0.5μg/ml）。